Сирдалуд таблетки инструкция



Фармакологическое воздействие
Действующим веществом Сирдалуда есть тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда есть пресинаптические 2 –рецепторы спинного мозга. В следствии действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических 2 –рецепторов с предстоящим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, каковые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Именно поэтому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим методом. Так как данный путь передачи возбуждения есть главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он понижается.

Тизанидин владеет так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат употребляется при хронических и острых спастических болезнях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд сокращает клонические судороги и спазмы, конечно увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается полностью и быстро. Сmax в плазме крови отмечается примерно через 60 мин. по окончании приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень образовывает приблизительно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения образовывает 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный темперамент фармакокинетики тизанидина отмечается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая весьма маленькую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и большая плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, каковые принимают Сирдалуд вовнутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм в основном происходит в печени. Период полувыведения в среднем образовывает 2-4 часа. Элиминация – почками (приблизительно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Малый часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин отмечается увеличение в 2 раза показателя средней большой концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми добровольцами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, почему AUC возрастает в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи в один момент с приемом препарата. Но наряду с этим отмечается увеличение большой концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое увеличение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению
Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
• При функциональных и статических болезнях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
• в послеоперационном периоде по окончании своевременных вмешательств (к примеру, по окончании операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Метод применения
Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается доктором индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции больного на препарат. Начальная доза не должна быть больше 6 мг/дни. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С промежутком 3-7 дней возможно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой в большинстве случаев делается доза в 12-24 мг/дни (поделить на 3-4 приема через однообразный временной отрезок). Не рекомендуется быть больше дозировку свыше 36 мг/дни.



Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд используют по 2-4 мг 3 р/дни. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для больных пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, возможно высказать предположение, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц возможно весьма замедлен. Использование препарата допускается лишь под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/дни в один прием. Неспешно возможно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. В большинстве случаев для получения более сильного лечебного результата сперва повышают дозу, которую направляться принимать один раз в день, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Сирдалуд таблетки инструкция

В педиатрии
Использовать не рекомендуется, потому, что опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.

Побочные действия
При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия в большинстве случаев развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от 0,01 до 0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Нередкие эффекты (от 1 до 10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой оболочке полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия смогут быть более выражены и развиваться чаще, что не есть показанием к отмене препарата.
Нередкие эффекты (от 1 до 10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от 0,01 до 0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Весьма редкие (0,01%): гепатит острый.

Противопоказания
• Выраженные нарушения печеночных функций;
• повышенная личная чувствительность к тизанидину либо другому компоненту Сиралуда;
• комбинация флувоксамина с тизанидином.

Сирдалуд таблетки инструкция

Беременность
Изучения на животных (кроли и крысы) не распознали тератогенного действия на плод. Но не проводились контролируемые изучения применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над вероятным риском действия на плод (новорожденного). Опыты на животных продемонстрировали, что тизанидин в незначительных количествах попадает в грудное молоко, исходя из этого назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Лекарственное сотрудничество
Запрещено назначать Сирдалуд больным, каковые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Нужна осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае вероятны головокружение, понижение свойств к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/либо диуретиков) и Сирдалуда вероятны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное воздействие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка
Имеется пара сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все больные выздоровели. Показатели передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, действен форсированный диурез.

Форма выпуска
Пилюли по 2; 4 мг. В блистере – 30 пилюль.

Условия хранения
При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав
Деятельный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Сирдалуд таблетки инструкция

Статьи по теме